МедСайт.ру |
Нифегексал
Содержание
Описание фармакологического действияБлокирует кальциевые каналы.Показания к применениюИшемическая болезнь сердца, стенокардия (хроническая стабильная, включая вазоспастическую, нестабильная, пред- и постинфарктная), артериальная гипертония, гипертонический криз, болезнь Рейно.Форма выпуска1 таблетка ретард содержит нифедипина 20 мг; в блистере 10 шт., в коробке 3 и 5 блистеров.ФармакодинамикаБлокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2–3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.ФармакокинетикаПри приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40–60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения — 3,9 л/кг, плазменный Cl — 0,9 л/мин, постоянная концентрация — 17 нг/мл. После приема внутрь Cmax в плазме создается через 30 мин, T1/2 — 2–4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% — с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T1/2. При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30–60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4–6 ч, при сублингвальном применении — наступает через 5–10 мин и достигает максимума в течение 15–45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10–15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.Использование во время беременностиПротивопоказано.Противопоказания к применениюГиперчувствительность, сосудистый и кардиогенный шок, ранний постинфарктный период (первые 8 дней), стеноз аорты, гипотония, декомпенсированная сердечная недостаточность.Побочные действияГоловные боли, покраснение лица с ощущением прилива, тахикардия, отеки голени, парестезия конечностей, артериальная гипотония, изменения десен и гинекомастия (при длительном применении).Способ применения и дозыВнутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, взрослым по 1 табл.ретард (20 мг) 2 раза в день с интервалом не менее 4 ч. При необходимости дневную дозу можно увеличить до 2 табл.ретард 2 раза в день.Взаимодействия с другими препаратамиАнтигипертензивные средства, антидепрессанты, циметидин усиливают эффект. При одновременном применении с блокаторами бета-адренорецепторов возможно потенцирование гипотонии, развитие сердечной недостаточности. В некоторых случаях назначение нифедипина снижает уровень хинидина в плазме, а его отмена увеличивает плазменную концентрацию хинидина.Меры предосторожности при приемеПожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).Особые указания при приемеУ пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.Условия храненияСписок Б.: В обычных условиях.Срок годности60 мес.Принадлежность к ATX-классификацииC Сердечно-сосудистая система C08 Блокаторы кальциевых каналов C08C Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды C08CA Дигидропиридиновые производные C08CA05 Nifedipine Смотрите также: Нифедипин, Нифедикор, Нифебене, Минифаж, Антигены хламидий (пситтаци и трахоматис) сухие для РНИФ, Нифуроксазид, Нифлугель, Спониф 10, Нифадил, Нифелат Q Скажи! |
© МедСайт.ру