| МедСайт.ру |
Прожестожель
Содержание
Описание фармакологического действияГестаген для наружного применения. Активным компонентом препарата является прогестерон.Действие прогестерона основано на блокировании рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей и уменьшается сдавление млечных протоков, а также на блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов. Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогена в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17-бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон (связывая последний, ферменты превращают его в неактивный эстрона сульфат). Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы. Также прогестерон оказывает небольшое натрийдиуретическое действие за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии). Наряду с этим трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, уменьшается степень отека тканей молочной железы, исчезают симптомы масталгии.
Показания к применению— мастодиния;— диффузная фиброзно-кистозная мастопатия. Форма выпускагель для наружного применения 1 %; туба 80 г со шпателем-дозатором коробка (коробочка) 1;гель для наружного применения 1 %; туба 80 г со шпателем-дозатором коробка (коробочка) 1; ФармакодинамикаЯвляется гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК.Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза. В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля). ФармакокинетикаВсасываниеПри трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм. Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через 1 ч после нанесения препарата, когда наблюдается максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется. Распределение Накожные аппликации на область молочных желез позволяют создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке) препарата при уменьшении применяемой дозы. Метаболизм Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2С19. Выведение Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. Использование во время беременностиНе имеется достаточного опыта применения препарата Прожестожель при беременности.Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Использование при нарушением функции почекС осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.Противопоказания к применению— узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии;— опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии; — монотерапия рака молочной железы; — монотерапия рака половых органов; — II и III триместры беременности; — индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, внематочной беременности, аборте в ходу, склонности к тромбозам, при острых формах флебита или тромбоэмболических заболеваниях, кровотечениях неясной этиологии из влагалища; порфирии, артериальной гипертензии, сахарном диабете. Побочные действияСо стороны половой системы: крайне редко - болезненность молочных желез, горячие приливы крови, метроррагия, снижение либидо.Аллергические реакции: эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота. Способ применения и дозыСледует наносить 1 аппликацию геля (2.5 г геля; содержит 0.025 г прогестерона) на кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза,сут. ежедневно или во 2-ю фазу (с 16-го по 25-й день) менструального цикла. Курс лечения - до 3-х циклов.Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом. ПередозировкаВ связи с низкой системной абсорбцией передозировка маловероятна.Взаимодействия с другими препаратамиДействие препарата может усиливаться при одновременном применении с комбинированными гормональными контрацептивами.Особые указания при приемеПрожестожель может применяться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, синдромом предменструального напряжения.Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором-дозатором, не втирая и не массируя молочные железы. После нанесения крема следует избегать прямых солнечных лучей. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Исследования на выявление возможного влияния препарата на способность к вождению автомобиля или на способность к управлению механизмами не проводились. Условия храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.Срок годности36 мес.Принадлежность к ATX-классификацииG Mочеполовая система и половые гормоны G03 Половые гормоны и модуляторы половой системы G03D Прогестагены G03DA Производные прегнина G03DA04 Progesterone Смотрите также: Апротинин, Ларипронт, Проноран, Профеталь, Провирон, Витапрост, Промедол, Атомер прополис, Пролинат, Ципробид    Скажи! |