Тиолепта

Содержание

Описание фармакологического действия
Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Противопоказания к применению
Побочные действия
Способ применения и дозы
Передозировка
Взаимодействия с другими препаратами
Особые указания при приеме
Условия хранения
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации

Описание фармакологического действия

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Улучшает трофику нейронов. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Раствор для инфузий (дополнительно)

Включение в состав раствора тиоктовой кислоты меглюмина, имеющего нейтральную реакцию, позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Показания к применению

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Форма выпуска

раствор для инфузий 12 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 25 мл с футляром светозащитным подвесным, пачка картонная 1;

раствор для инфузий 12 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 25 мл с футляром светозащитным подвесным, пачка картонная 3;

раствор для инфузий 12 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 25 мл с футляром светозащитным подвесным, пачка картонная 5;

раствор для инфузий 12 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 25 мл с футляром светозащитным подвесным, пачка картонная 10;

раствор для инфузий 12 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 50 мл с футляром светозащитным подвесным, пачка картонная 1;

раствор для инфузий 12 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 50 мл с футляром светозащитным подвесным, пачка картонная 3;

раствор для инфузий 12 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 50 мл с футляром светозащитным подвесным, пачка картонная 5;

раствор для инфузий 12 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 50 мл с футляром светозащитным подвесным, пачка картонная 10;

Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:
тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 300 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил А-300); кроскармеллоза натрия (примеллоза); кальция стеарат; лактоза (сахар молочный); МКЦ; касторовое масло
оболочка: селекоут AQ-01812 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый)
в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной 10 или 15 шт.; в пачке картонной 1, 3, 6, 9 упаковок (по 10 шт.) или 2, 4, 6 упаковок (по 15 шт.).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 600 мг
вспомогательные вещества: кальция стеарат; крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); кроскармеллоза натрия (примеллоза); лактоза (сахар молочный); касторовое масло; повидон (коллидон 30); МКЦ
оболочка: селекоут АQ-01812 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 400), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый)
в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной 10 или 15 шт.; в пачке картонной 1, 3, 6, 9 упаковок (по 10 шт.) или 2, 4, 6 упаковок (по 15 шт.).

Раствор для инфузий 1 мл
активное вещество:
тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 12 мг
вспомогательные вещества: меглюмин (N-метил-D-глюкамин) — 15 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 400) — 30 мг; повидон (коллидон 17 РF или пласдон С-15) — 10 мг; вода для инъекций — до 1 мл
теоретическая осмолярность — 269 мОсм/л
во флаконах из стекла 1-го гидролитического класса коричневого цвета по 25 мл; в пачке картонной по 1, 3 или 5 флаконов вместе с подвесными светозащитными футлярами.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полно всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения Cmax — 40–60 мин. Биодоступность — 30%.

Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). T1/2 — 20–50 мин.

При в/в введении время достижения Cmax — 10–11 мин. AUC — около 5 мкг·ч/мл.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Таблетки (дополнительно)

непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия

Таблетки

Со стороны ЖКТ: тошнота, изжога, рвота, диарея, абдоминальные боли.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд.

Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройство зрения.

Раствор для инфузий

После в/в введения возможны судороги, диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит; при быстром введении возможно повышение ВЧД (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания. Перечисленные побочные эффекты проходят самостоятельно. Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Способ применения и дозы

Таблетки

Внутрь, 600 мг 1 раз в день.

Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Длительность курса лечения определяет врач.

Раствор для инфузий

В/в капельно, 600 мг (50 мл раствора 12 мг/мл) 1 раз в день вводят при тяжелых формах диабетической и алкогольной полинейропатии. В начале курса препарат вводят в/в в течение 2–4 нед. Затем возможен переход на пероральную форму препарата (таблетки) в дозе 600 мг в сутки. Препарат следует вводить медленно, не более 50 мг тиоктовой кислоты за 1 мин. В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения — не менее 12 мин).

При применении препарата флаконы с раствором для инфузий помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из ПЭ черного цвета.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

В случае острой передозировки (при применении 6–40 г для взрослого или более 50 мг/кг для ребенка) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу), необходима немедленная госпитализация.

Лечение: симптоматическое, при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например препараты железа, магния, кальция). После приема препарата Тиолепта® утром применять препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.

Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами; этанолом.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Особые указания при приеме

У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A16 Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ

A16A Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ

A16AX Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена веществ

A16AX01 Tioctic acid